第一节药物概述一、药物的定义和类型1定义：指对机体产

第一节药物概述一、药物的定义和类型1定义：指对机体产内容摘要：

12，因此应避免与这些药物联用。 2) 甲砜霉素 (硫霉素 )： 除日本外，欧盟和美国均已将其列入禁用药 其体外抗菌作用较氯霉素稍弱，但口服后分布广，体内抗菌作用较强 与氯霉素有完全交叉抗药性，与四环素类药物有部分交叉抗药性； 其免疫抑制作用比氯霉素强 6倍，在疫苗接种时应禁用。 3) 氟甲砜霉素（氟苯尼考）： 人工合成的甲砜霉素单氟衍生物 对肠道菌的抗菌活性优于前二者，对耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高度抗菌活性。 水产药物及其机理 ： 抗菌药 （二）磺胺类 人工合成的广谱抗菌药，单独使用易产生耐药性，常与抗菌增效剂如TMP (三甲氧苄氨嘧啶 )等联用；作用机理为抑制细菌的生长繁殖 A. 适用于全身感染的磺胺药 1. 磺胺嘧啶 (SD)： 内服吸收快，可通过血脑屏障，常与 TMP配伍。 2. 磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)： 作用较 SD弱，但不良反应也小 3. 磺胺异 噁 唑 (SIZ)： 作用较 SD强，但吸收和排泄均快， 4. 磺胺甲基异 噁 唑 (新诺明， SMZ)： 作用较强，常与 TMP合用。 5. 磺胺噻唑 (ST)： 作用较强 SD强，肌肉注射吸收快， B. 适用于肠道感染的磺胺药 1. 磺胺脒 (SM)： 内服极少吸收，在肠道可保持较高浓度 2. 琥珀酰磺胺噻唑 (SST)： 原药无抗菌作用，在肠道经细菌分解成 ST 水产药物及其机理 ： 抗菌药 C. 外用的磺胺药 1. 磺胺嘧啶银 (烧伤宁， SDAg): 抗菌谱同 SD，但对绿脓杆菌作用大 (SML)：广谱抗菌，对绿脓杆菌作用强，常用于治疗烧伤。 D. 磺胺增效剂类磺胺药 该类磺胺药为合成广谱抑菌药物，抗菌谱及作用机理与其他磺胺药类似， 与其它磺胺药合用后可使后者的抗菌范围扩大，药效增强数倍至数十倍。 1. 三甲氧苄氨嘧啶 (TMP): 抗菌谱广，常与 SMZ、 SD、 SMD等合用： 复方新诺明： SMZ : TMP = 5 : 1 混合而成； 复方磺胺嘧啶 (双嘧啶 )： SD : TMP = 5 : 1 混合而成。 (敌菌净， DVD): 作用与 TMP类似，但抗菌作用较弱，常与磺胺药配伍（比例为 5 : 1）制成复方制剂。 内服吸收少，对球虫抑制作用比 TMP强，常与其他磺胺药配伍后防治肠道病和球虫病。 水产药物及其机理 ： 抗菌药 E. 磺胺药的作用机理 磺胺与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，从而影响细菌的生长繁殖 磺胺： H2N SO2NH 对氨苯甲酸： H2N COOH R 磺胺 (对氨苯磺酰胺 )与对氨苯甲酸结构相似，细菌摄入磺胺后，大量磺胺与对氨苯甲酸竞争并取代后者，从而阻止细菌叶酸合成。 抑制细菌生长繁殖： 正常： 细菌摄入对氨苯甲酸 +其他 (合成 )叶酸 细菌核酸合成：生长正常 异常： 细菌摄入磺胺 +其他 不形成叶酸，细菌核酸合成受阻，繁殖受阻 水产药物及其机理 ： 抗菌药 F. 磺胺药物的用药常规 ： 第一次给药以“突击剂量” (平时的 2倍以上 )，以后以正常剂量维持（ 50200mg/Kg鱼），病症消失后仍以半剂量投喂 23d。 原因： a. 其作用机制为与对氨苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶 b. 易产生抗药性 2. 避免毒性反应： 大剂量容易引起磺胺结晶中毒 预防： a. 服用等量的小苏打 b. 采用磺胺复合制剂 (加入 1/6TMP) 3. 磺胺药物难溶或不溶于水，因而一般采用口服或浸泡等给药方式，一般不全池泼洒。 水产药物及其机理 ： 抗菌药 （三） 呋喃类 A. 特点 1. 广谱抗菌药，对 G+、 G、某些真菌和原虫均有作用。 2. 不易产生耐药性；与磺胺类交叉耐药性； 3. 口服吸收差，难进入循环系统，常用于治疗肠道感染和体表感染 4. 作用机制为抑制乙酰辅酶 A活性，从而干扰糖代谢，使细菌代谢紊乱致死 B. 种类 1. 呋喃唑酮 (痢特灵 )： 广谱抗菌药，难溶于水， 口服吸收少，常用于肠道感染 用药方式： 口服 (1020mg/Kg鱼 )、浸泡 (220ppm)和遍洒 ()。 2. 呋喃西林： 广谱抗菌药，难溶于水， 用于体表局部和创伤性细菌感染 用药方式： 浸泡或涂抹 3. 呋喃妥因： 作用与呋喃唑酮类似， 现已少用。 水产药物及其机理 ： 抗菌药 （四）喹诺酮类 具喹诺酮结构的人工合成抗菌药，作用机制为抑制细菌 DNA回旋酶活性，干扰 DNA合成。 与其他抗菌药无交叉耐药性。 迄今共有三代产品： A. 第一代 1962年开始合成 1. 萘啶酸： 主要对 G菌有较强作用，对 G+菌作用较弱，一般不作首选药。 B. 第二代 1974年开始合成 1. 吡哌酸： 主要抗 G菌，效力比萘啶酸高。 2. 噁 喹酸： 对大部分 G和部分 G+菌有抗菌作用 C. 第三代 即氟喹诺酮类 1979年开始合成 其喹诺酮结构中添加了氟原子，增强对组织细胞穿透力，药效大为加强 1. 主要种类： 1) 诺氟沙星 (氟哌酸 )： 广谱杀菌药，内服吸收迅速。 水产药物及其机理 ： 抗菌药 2) 氧氟沙星 (氟嗪酸 )： 广谱抗菌药，内服吸收好，药效优于氟哌酸。 3) 环丙沙星 (环丙氟哌酸 )： 抗菌谱与氟哌酸类似，但作用强 210倍。 4) 恩诺沙星 (乙基环丙氟哌酸 )： 动物专用的喹诺酮类广谱抗菌药。 2. 药物特点与用药原则： 1) 抗菌谱广、杀菌力强、毒副作用小；但对 G+球菌的作用效果较差 2) 施药后体内分布广、注射和内服均易吸收； 3) 可以产生耐药性、与其他抗生素无交叉耐药性； 4) 属杀菌药物，主要用于治疗，一般不用于疾病预防； 5) 安全范围广，但临床用量不宜过大 (因超过最小杀菌浓度后随着药物浓度的升高，杀菌作用反而降低 )； 6) 利福平和氯霉素类药物均可使其作用降低，不宜配伍使用。 水产药物及其机理 ： 抗菌药 （五）抗菌中草药 1. 中草药制剂的主要种类 1) 抗病毒中草药 ： 如：大青叶、板蓝根和金银花等； 2) 抗菌药 ： 如：连翘、大蒜、蒲公英、金银花等 3) 免疫增强药 : 如：黄芪的黄芪多糖；人参的人参皂 甙。 大蒜素等 4) 其他药物： 如：当归有雌激素样作用、人参有雄激素样作用等； 2. 中草药制剂的特点 1) 天然性 2) 多功能性 3) 无耐药性。