胆碱受体阻断药－药理学课件－吴宏

胆碱受体阻断药－药理学课件－吴宏内容摘要：

胆碱受体阻断药－药理学课件－吴宏 第七章胆碱受体阻断药123【 学习目标 】领会阿托品合成替代品的作用特点描述东菪莨碱、山莨菪碱的作用特点识别阿托品的药理作用、临床使用、不良反应胆碱受体阻断药 (一类能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能阻止乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用的药物。 按其对胆碱受体选择性的不同，可分为 胆碱受体阻断药。 第一节 托品及阿托品类生物碱 阿托品 ( 体内过程 】 口服易吸收， 药理作用 】1）扩瞳（ 2）升高眼压（ 3）心脏的影响5临床用途 】科应用（ 1）虹膜睫状体炎（ 2）眼底检查（ 3）验光配镜4抗心律失常5抗休克6解救有机磷酸酯类中毒【 不良反应 】阿托品作用广泛，临床上应用其中某一作用时，其它作用便成为副作用，应预先告诉病人，以免惊慌。 常见的不良反应有口干、视力模糊、心悸、瞳孔扩大、便秘、排尿困难、皮肤干热等，无需特殊处理，停药后可逐渐消失。 但使用过量时，除上述症状加重外，还出现中枢神经系统兴奋症状，严重时可由中枢兴奋转入中枢抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。 山莨菪碱 (是从茄科植物山莨菪根中提出的生物碱，现已可人工合成。 具有与阿托品类似的药理作用而稍弱。 与阿托品相比，抑制腺体分泌和扩瞳作用弱 (仅为阿托品的 (1/20 1/10)且不易透过血 很少有中枢作用。 由于其解除平滑肌痉挛作用选择性相对较高，副作用较少，毒性较低，临床上常用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克。 青光眼禁用。 东莨菪碱 (东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，对腺体抑制及扩瞳作用强于阿托品，但平滑肌解痉及对心血管的作用较弱。 中枢作用与阿托品有别，具有较强的中枢抑制作用，小剂量镇静，较大剂量则产生催眠作用。 此外还有防晕、止吐和抗震颤麻痹作用，前者可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层以及胃肠蠕动有关，后者可能与其中枢抗胆碱作用有关。 二、阿托品的合成代用品(一 )扩瞳药 后马托品 ( 后马托品的扩瞳和调节麻痹作用较阿托品明显缩短，其扩瞳作用高峰时间出现在用药后 40点是扩瞳后恢复较快，临床用于扩瞳，也用于虹膜睫状体炎。 托吡卡胺 (用快，维持时间比后马托品短。 滴眼后， 15 20分钟作用达高峰，用途同后马托品。 尤卡托品 (用维持时间短，扩瞳作用于 30分钟内达高峰。 无调节麻痹作用，用于眼底检查。 (二 )合成解痉药 溴化丙胺太林 (鲁苯辛 )本药为季铵类药物，口服吸收较差，食物可妨碍其吸收，宜饭前 30分钟或 1小时服。 不易透过血 很少发生中枢作用。 它对胃肠道 弛胃肠平滑肌的作用较强而持久，并能不同程度地减少胃液分泌。 一次用量 (15用维持 6小时，用于治疗胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐和消化性溃疡。 贝那替秦 (复康 )本药为叔胺类药物，口服较易吸收。 解痉作用较明显，也有抑制胃酸分泌作用。 此外尚有安定作用，适用于伴有焦虑症的消化性溃疡病、胃酸分泌过多、肠蠕动亢进和膀胱刺激症的治疗。 第二节 1受体阻断药（又称神经节阻断药）能选择性地与自主神经节的 争性阻断 1受体的作用，从而阻断神经冲动在神经节中的传导过程。 植物神经节被阻断后，其效应器的具体效应视交感神经和副交感神经对该器官的支配以何者占优势而定。 由于其作用广泛，不良反应多，且降压作用过强过快，影响重要器官供血，故现仅作为麻醉辅助用药，以发挥控制性降压作用。 较常用药物有美加明（ 樟磺咪芬(方那特 )。 二、 2受体阻断药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药。 主要用作外科麻醉时的辅助用药，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。 根据其作用机制的不同，可分为除极化型和非除极化型肌松药两类。 (一 ) 除极化型肌松药琥珀胆碱 (可林 )【 体内过程 】【 药理作用 】 琥珀胆碱可与运动终板膜上的 致该部位细胞膜较持久的除极化，复极过程受阻，继而出现神经肌肉传递功能障碍。 【 临床用途 】 静脉注射用于短时间操作的一些检查，静脉滴注适用于较长时间手术的肌松需要。 【 不良反应 】内压升高 ) 非除极化型肌松药 筒箭毒碱 (药是从南美洲生产的植物浸膏箭毒 (提取的生物碱，是临床上应用最早的典型的非除极化型肌松药。 静脉注射 3 6分钟起效，但因药物来源有限，加之不良反应较多，现已少用。 泮库铵 (库铵肌松作用较筒箭毒碱强，静注 l 分钟起效， 2 3分钟达高峰，维持 20 40分钟。 治疗量无神经节阻断和组胺释放作用，但有轻度抗胆碱作用和促儿茶酚胺释放作用，可引起心跳加快和血压升高。 维库铵 (松作用较泮库溴铵快而强，对心血管系统几无作用。 阿曲库铵 (用同筒箭毒碱，但起效快，维持时间较短，一次静注 2分钟产生肌松弛作用，维持时间 15 35分钟，不良反应比筒箭毒碱小。 思考 莨菪碱、东莨菪碱及溴丙胺太林的作用特点。 明药物的治疗作用与副作用可以相互转化。 泮库溴铵中毒可用新斯的明解救。